局部麻醉介绍

局部麻醉药的结构类型

局部麻醉药按结构类型可分为对氨基苯甲酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类。

对氨基苯甲酸酯类

为克服普鲁卡因的麻醉作用不强不够稳定和易于水解的缺点，一系列取代的对氨基苯甲酸酯化合物被合成出来作为普鲁卡因的代替品。利用在普鲁卡因分子上的苯环邻位引入取代基以增加酯基周围空间位阻减慢水解速率的方法来增加局部麻醉果[8]。比如氯普鲁卡因(Chloroprocaine)、奥布普鲁卡因(Oxybuprocaine)、羟普鲁卡因(Hydroxyprocaine)和丁卡因(Tetracaine)。改变侧链氨基上的取代基或在侧链上引入支链烃基能够得到比普鲁卡因的局部麻醉果更强的化合物[8]，比如布他卡因(Butacaine)、二甲卡因(也称地美卡因, Dimethocaine)、图托卡因(Tutocaine)。羧酸酯中的氧原子被等电子排体(isostere)S原子置换后得到的硫卡因(Thiocaine)，脂溶性增大，局部麻醉果更强。

酰胺类

酰胺类局部麻醉药的研究是受到了在1935年被优先分离得到的具有麻醉作用的天然生物碱Isogramine的启发而开始的，由Isogramine结构的确定而导致了酰胺类局麻药利多卡因(Lidocaine)的合成。利多卡因可被看做是Isogramine的开链类似物或生物电子等排类似物，利多卡因的局部麻醉果比普鲁卡因更强，作用时间延长1倍，穿透性、扩散性更强，无刺激性，主要应用于阻滞麻醉和硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)，也被用作抗心律失常药。

氨基酮类

以等电子结构-CH2-代替酯基的-O-则为酮类化合物。在氨基酮类中许多化合物都有局部麻醉果，在临床上有应用价值的如达克罗宁(dyclonine)，表面麻醉作用强，显快。

氨基醚类

用醚键代替局部麻醉药结构中的酯基或酰胺基，有两个化合物奎尼卡因(Quinisocaine)和普莫卡因(Pramocaine)曾被临床使用作为表面麻醉剂。

氨基甲酸酯类

具有氨基甲酸酯结构的药物有地哌冬(Diperodon)和庚卡因(Heptcaine)，前者作为表面麻醉剂曾用于临床，后者被发现其表面麻醉作用超过可卡因100倍，也可用于抗心律失常。
 

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